Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • harvard1
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Design and synthesis of a novel series of cyclohexyloxy-pyridyl derivatives as inhibitors of diacylglycerol acyl transferase 1
Visa övriga samt affilieringar
2013 (Engelska)Ingår i: MedChemComm, ISSN 2040-2503, E-ISSN 2040-2511, Vol. 4, nr 1, s. 151-158Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

A novel series of potent diacylglycerol acyl transferase 1 inhibitors was developed from the clinical candidate AZD3988. Replacement of the phenyl cyclohexyl-ethanoate side chain with substituted oxy-linked side chains to introduce changes in shape and polarity, reduce lipophilicity and mask the hydrogen bond donors with internal hydrogen bond acceptors led to improvements in solubility, unbound clearance and excellent selectivity over the related enzyme acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 1. A comparison of the small molecule crystal structures of compound 4 and compound 28 is described. Compounds in this series have good ADMET properties and provide an exposure-dependent decrease in circulating plasma triglyceride levels in a rat oral lipid tolerance test.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2013. Vol. 4, nr 1, s. 151-158
Nyckelord [en]
Potent, Acyltransferase, Discovery, Obesity, Dgat-1
Nationell ämneskategori
Biokemi och molekylärbiologi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:kth:diva-116418DOI: 10.1039/c2md20187aISI: 000312547200022Scopus ID: 2-s2.0-84870993766OAI: oai:DiVA.org:kth-116418DiVA, id: diva2:589910
Anmärkning

QC 20130121

Tillgänglig från: 2013-01-21 Skapad: 2013-01-18 Senast uppdaterad: 2017-12-06Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextScopus

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Svensson, Per H.
Av organisationen
Tillämpad fysikalisk kemi
I samma tidskrift
MedChemComm
Biokemi och molekylärbiologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 58 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • harvard1
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf